Medical body: ウィキペディア日本語版のエピナスチンの項目の2022年10月24日 09:20 (UTC) 版

2022-10-24T16:00:28Z

ウィキペディア日本語版のエピナスチンの項目の2022年10月24日 09:20 (UTC) 版

新規ページ

'''エピナスチン'''（Epinastine）は、[[第二世代抗ヒスタミン薬]]であり、[[肥満細胞]]を安定化させて[[ヒスタミン]]および[[アナフィラキシー低速反応物質|SRS‐A]]の遊離を抑制する作用も持っているとされている。高い[[ヒスタミン受容体|ヒスタミンH1受容体]]選択性をもち、[[ムスカリン受容体]]や[[ヒスタミンH2受容体]]選択性への影響は非常に低いとされているが根拠は不明である<ref name="pit"/>。

[[1994年]]に発売開始され、日本でも同年[[ベーリンガー・インゲルハイム]]より商品名'''アレジオン'''で販売開始されている。[[2004年]]に特許切れにより[[後発医薬品]]が発売されている。白色-微黄色の粉末で、無臭であるが苦みがある<ref name="pit"/>。エピナスチン塩酸塩として使用される。

== 概要 ==
[[1994年]]4月に、[[錠剤]](10mg、20mg）が承認された後、小児用として2005年1月にドライシロップ（1%）が承認された。2013年9月には[[参天製薬]]より[[点眼剤]](0.05%）が承認された<ref name="pie"/>。点眼剤には、保存剤として[[ホウ酸]]が添加されるが<ref name="pie"/>、コンタクトレンズを装用したまま点眼できる。

[[経口薬]]は[[気管支喘息]]、[[アレルギー性鼻炎]]、[[蕁麻疹]]、[[湿疹]]・[[皮膚炎]]、{{読み|皮膚瘙痒症|ひふそうようしょう}}、[[痒疹]]、{{読み|瘙痒|そうよう}}を伴う[[尋常性乾癬]]<sup>錠剤のみ</sup>に<ref name="pit"/><ref name="pid"/>、点眼薬は[[結膜炎#非感染性結膜炎|アレルギー性結膜炎]]に1日4回の点眼として用いられる<ref name="pie">{{cite web |url=http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319762Q1028_1_06/ |title=アレジオン点眼液0.05% 添付文書 |date=2016-05 |accessdate=2016-05-24}}</ref>。[[インターロイキン-6|IL-6]]、[[インターロイキン-8|IL-8]]等の炎症性[[サイトカイン]]の産生・遊離の抑制等の作用も有する<ref name="pit">{{cite web |url=https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4490014F1025_1_10/ |title=アレジオン錠10／アレジオン錠20 添付文書 |date=2011-09 |accessdate=2014-11-03}}</ref><ref name="pid">{{cite web |url=http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4490014R1021_1_11/ |title=アレジオンドライシロップ1% 添付文書 |date=2015-01 |accessdate=2016-05-24}}</ref>。[[ヒスタミン受容体#H1.E5.8F.97.E5.AE.B9.E4.BD.93|ヒスタミンH<sub>1</sub>受容体]]阻害作用は高選択的であり、[[血液脳関門]]を通過しない<ref name="pmid1972625">{{cite journal | author = Walther G, Daniel H, Bechtel WD, Brandt K | title = New tetracyclic guanidine derivatives with H1-antihistaminic properties. Chemistry of epinastine | journal = Arzneimittel-Forschung | volume = 40 | issue = 4 | pages = 440–6 |date=April 1990 | pmid = 1972625 | doi = | url = }}</ref>。気管支喘息への効果は他の抗アレルギー剤と同様に限定的であり第一選択とはされていない。点眼薬は、無症状期のアレルギー性結膜炎患者に対するスギ花粉暴露による無作為試験で、[[オロパタジン]]点眼液と同程度の有効性を示したが根拠は不明<ref name="pie"/>。

==薬物動態==
成人男性への経口投与では、空腹時に飲むことで1.9時間で最高血中濃度に到達する<ref name="pit"/>。体内に吸収されたエピナスチンは未変化体のまま[[腎臓]]から排出されるが<ref name="pit"/>、消化管から吸収されるのは40%に過ぎず、残りは未吸収のまま糞便中に排泄される<ref name="pit"/>。点眼薬は7日間連続使用しても体内血中濃度は検出限度以下である<ref name="pie"/>。

==副作用==
===内服薬===
内服薬の副作用の発現率は8443例を対象とした臨床試験で3.12%であり<ref name="pit"/>、眠気（1.21%）や口喝（0.33%）などが知られるが頻度は低い<ref name="pit"/>。重大な副作用として肝機能障害、黄疸、血小板減少などが知られているが非常に稀とされる<ref name="pit"/><ref name="pid"/>。
===点眼薬===
点眼薬の重大な副作用は記載されていない<ref name="pie"/>。国内の長期臨床試験で130例中2.3%に軽微な副作用が認められた<ref name="pie"/>。内容は眼刺激感（1.5%）、眼の異物感（0.8%）、羞明1件（0.8%）となっている<ref name="pie"/>。

== 鏡像異性体 ==
エピナスチンには[[キラル中心|不斉中心]]が一つあるが、[[光学分割]]されておらず、[[ラセミ体]]である。

== 一般用医薬品 ==
2011年10月、[[エスエス製薬]]から'''アレジオン10'''が発売された。[[処方箋医薬品]]が[[一般用医薬品]]に転用（スイッチOTC）された例である<ref>{{cite web |url=http://www.ssp.co.jp/nr/2011/20111019.html |title=医療用成分（エピナスチン塩酸塩）をOTC医薬品に初めてスイッチ |date=2011/10/19 |accessdate=2014-11-03}}</ref>。当時は「眠くなりにくい」「1日1回1錠」が謳い文句だった。2015年10月25日に、第一類から第二類医薬品に変更された。

2021年3月16日、エピナスチン塩酸塩を使用したドライシロップ製剤について先発メーカーである日本ベーリンガーインゲルハイムと[[後発医薬品]]メーカーの[[沢井製薬]]、[[東和薬品]]、[[日医工]]の4社は使用期限内全ロットの自主回収を開始した<ref name="mix70796">{{Cite news|url=https://www.mixonline.jp/tabid55.html?artid=70796 |title=アレジオンドライシロップを自主回収（クラスⅡ）　許容限度値超の変異原性物質を確認日本BIなど４社 |publisher=ミクスOnline |date=2021-03-15 |accessdate=2021-03-16}}</ref>。日本ベーリンガーインゲルハイムが[[医薬品規制調和国際会議|ICH]]-M7に基づいて行なった自主検査で「クラス2」に分類されうる分解物が確認されたためで、4社合計で約73万箱が回収の対象となった<ref name="mix70796"/>。

==出典==
{{Reflist}}

== 外部リンク ==
* [http://www.ssp.co.jp/alesion/ アレジオン10のウェブサイト]

{{抗ヒスタミン薬|state=collapsed}}
{{デフォルトソート:えひなすちん}}
[[Category:抗ヒスタミン薬]]
[[Category:グアニジン]]
[[Category:アゼパン]]
[[Category:イミダゾリン]]
[[Category:アニリン]]
[[Category:ジフェニルメタン]]
[[Category:含窒素複素環式化合物]]
[[Category:末梢選択性薬剤]]
[[Category:☁]]
[[Category:有害物質]]
{{Wikipedia/Ja}}

エピナスチン - 変更履歴

Medical body: ウィキペディア日本語版のエピナスチンの項目の2022年10月24日 09:20 (UTC) 版